Antitranspirante sind seit Langem bekannt und bewährt. Bereits die alten Ägypter nutzten „natürliche Antitranspirante“. Das schloss man aus Funden von Aluminiumkristallen in Jahrtausende alten Pharaonengräbern. In Asien verwendet man auch Alaunkristalle, so genannte „Tawas“ (frz. „Pierre d’Alun“) gegen Schweiß und Geruchsbildung: Der Kristall wird zum Puder zermahlen und auf die Haut aufgetragen oder im Ganzen mit Wasser befeuchtet unter die Achsel gerieben. Alaun ist ein so genanntes Adstringens und wirkt austrocknend und entzündungshemmend. Viele verwenden diese Kristalle und Puder als „natürliches Antitranspirant“, obwohl die Wirkung weniger zuverlässig ist als mit Aluminiumsalzen.
Im Abendland setzte die „feine Gesellschaft“ bis ins 19. Jahrhundert auf die Anwendung von Parfüm, um Schweißgeruch zu übertünchen. Aber das war angesichts mäßig verbreiteter Körperhygiene und der noch nicht erfundenen Waschmaschinen wohl mit eher mäßigem Erfolg. Erst durch die Industrialisierung wurde Hygiene verbreiteter und damit auch Deodorants, die neben Parfüm auch antibakterielle Stoffe enthielten.
Die Anfänge des modernen Antitranspirants liegen Ende des 19. Jahrhunderts in Amerika, als man die zuvor erfolglos verwendete Ammoniaktinktur in schweißhemmenden Mitteln durch Aluminiumsalze ersetzte. Mittlerweile haben sich die Rezepturen und Dosierungen wesentlich verfeinert. Neben modernen „Darreichungsformen“ wie Gels oder Pads werden auch pflegende Substanzen wie Cellulose beigemischt. Außerdem gewährleisten heutzutage strenge Tests, Auflagen und Prüfungen die hohen Qualitätsstandards von Antitranspiranten und von Deodorants.